Ranolazin

Cégünk
A Yanhai Industrial Parkban található társaság Kína legnagyobb gyógyszeripari ipari zónáiban 35 hektáros területet borít. Három termékszegmens-guaiacol-származéka, az epiklórhidrin-származékok és a jódkontrasztú Media-Haiizhou Pharm globálisan kínál termékeket és szolgáltatások portfólióját, beleértve az aktív gyógyszerészeti alapanyagokat (API), a közbenső termékeket, a finom vegyszereket és az egyedi gyártási szolgáltatásokat.

GMP szolgáltatás
A szakmai szerződéses gyártási projektcsoport és a többfunkciós műhelyek segítségével a társaság hosszú távú együttműködésben van a híres globális gyógyszeripari vállalkozásokkal, mind a GMP, mind a GMP feltételei szerint szerződéses szolgáltatást nyújt.

Igazolás
A Haizhou Pharm ISO9001/14001 és az OHSAS18001 jóváhagyott, és az ISO/OHSAS menedzsment filozófiája mélyreható a vállalat teljes folyamatába.

Szakmai szerződéses megoldások
A szakmai szerződéses gyártási projektcsoport és a többfunkciós műhelyek segítségével a társaság hosszú távú együttműködésben van a híres globális gyógyszeripari vállalkozásokkal, mind a GMP, mind a GMP feltételei szerint szerződéses szolgáltatást nyújt.

A ranolazin egy gyógyszerészeti gyógyszer, amelyet elsősorban a krónikus angina kezelésére használnak, amelyet a mellkasi fájdalom jellemez a szívbe csökkentett véráramlás miatt. A Ranexa kereskedelmi néven forgalmazzák, és egy olyan gyógyszeres osztályba tartozik, amelyet anti-anginális gyógyszereknek hívnak. A ranolazin megkülönbözteti magát a hagyományos angina-kezelésektől, például a nitrátoktól és a béta-blokkolóktól annak egyedi hatásmechanizmusa révén. A gyógyszer jelentős figyelmet szentelt az angina tünetek kezelésének hatékonysága miatt, még azoknál a betegeknél is, akik nem reagálnak jól a szokásos terápiákra. A ranolazin kutatása folyamatban van, a tanulmányok értékelve annak lehetséges előnyeit más szív- és érrendszeri körülmények között és hosszú távú biztonsági profilját.

A ranolazin hatásmechanizmusa különbözik más anti-anginális gyógyszerektől. Ahelyett, hogy közvetlenül befolyásolná a pulzusszámot vagy a vérnyomást, a ranolazin sejtszinten gyakorolja terápiás hatásait. Pontosabban, a gyógyszer gátolja a befelé mutató nátriumáram (INA) késői fázisát a szív myocytákban. Ez a gátlás csökkenti a nátrium-indukált kalcium-túlterhelést a sejtekben, ezáltal csökkentve a miokardiális ischaemiát, amely az angina elsődleges oka. A kalcium felhalmozódásának megakadályozásával a ranolazin elősegíti a szívizom hatékonyságának javítását anélkül, hogy más angina -kezelésekkel, például a bradycardia, a hipotenzió vagy az aritmiák esetében gyakran megfigyelt negatív kardiovaszkuláris hatások nélkül. Ez az egyedülálló fellépés a ranolazint értékes lehetőséggé teszi azoknak a betegeknek, akik nem értek el elegendő enyhítést a hagyományos anti-anginális gyógyszerektől.

A ranolazint általában szájon át adják be hosszabb kiadású tabletták formájában. A standard adagolási rend napi kétszer 500 mg -mal kezdődik, amelyet napi kétszer legfeljebb 1000 mg -ra lehet növelni, a beteg válaszától és toleranciájától függően. Fontos megjegyezni, hogy a ranolazint következetesen, akár élelmezéssel, akár anélkül, stabil gyógyszerszintet kell fenntartani a véráramban. A ranolazinra vonatkozó hatás kezdete fokozatos, gyakran néhány órát igényel az angina tünetek enyhítéséhez. A teljes terápiás hatások nem feltétlenül nyilvánvalóak, amíg a beteg egy ideig, néha több hétig meg nem Ezért azt javasoljuk, hogy a betegek szorosan kövessék az egészségügyi szolgáltató utasításait, és ne hagyják abba a gyógyszert hirtelen, mivel ez az angina tünetek visszatérését kiválthatja.

Mint minden gyógyszer, a ranolazin a potenciális mellékhatások széles skálájával társul. A leggyakrabban jelentett káros hatások a szédülés, a fejfájás, a székrekedés és a hányinger. Ezek a mellékhatások általában enyhe vagy közepes súlyosságúak, és hajlamosak az idő múlásával csökkenni, amikor a beteg teste alkalmazkodik a gyógyszerhez. Súlyosabb mellékhatások azonban fordulhatnak elő, bár ezek ritkábban vannak. Ide tartoznak a QT meghosszabbodása, egy olyan állapot, amely befolyásolja a szív elektromos aktivitását, és súlyos aritmiákhoz vezethet. Ennek a kockázatnak köszönhetően a ranolazin ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél már létező QT-intervallum meghosszabbodik, vagy azoknál, akiknek más gyógyszereket szednek, amelyekről ismert, hogy meghosszabbítják a QT intervallumot. Ezenkívül a ranolazint óvatosan kell alkalmazni súlyos májkárosodásban szenvedő betegek esetén, mivel a gyógyszert a máj metabolizálja. A vesárosodásban szenvedő betegeket szintén szorosan kell figyelemmel kísérni, mivel a csökkent vesefunkció befolyásolhatja a gyógyszert a testből.

A ranolazin kölcsönhatásba léphet számos más gyógyszerrel, amelyek befolyásolhatják annak hatékonyságát és biztonsági profilját. Nevezetesen, a ranolazint a CYP3A máj enzim metabolizálja, és kisebb mértékben a CYP2D6. Ezért azok a gyógyszerek, amelyek gátolják vagy indukálják ezeket az enzimeket, megváltoztathatják a ranolazin plazmakoncentrációját. Például az erős CYP3A -gátlók, például a ketokonazol, a klaritromicin és az egyes proteáz -gátlók jelentősen növelik a ranolazin szintjét, növelve a káros hatások, például a QT meghosszabbodása kockázatát. Ezzel szemben a CYP3A induktorok, mint például a rifampin és a fenobarbital, csökkenthetik a ranolazin hatékonyságát a plazmakoncentráció csökkentésével. Ezenkívül a ranolazin növelheti a CYP3A által metabolizált egyéb gyógyszerek plazmaszintjét, például a szimvasztatint és bizonyos immunszuppresszánsokat, amelyek gondos dózis beállítását és monitorozást igényelnek. Más gyógyszerek, amelyek kölcsönhatásba léphetnek a ranolazinnal, magukban foglalják bizonyos antiaritmikusokat és antipszichotikumokat, hangsúlyozva az egészségügyi szolgáltatók alapos gyógyszer -felülvizsgálatának fontosságát, mielőtt a ranolazin -terápiát megkezdenék.

A ranolazin Marisa monoterápiás értékelése a stabil angina vizsgálatban egy dózis-válasz vizsgálat volt, amely a razonalin növekvő dózisainak növekedését mutatta 94, 103 és 116 másodperccel.

A CARISA értékelte a ranolazint és az anti-anginális kezelést a placebo és az anti-anginális kezelés ellen. A ranolazinnal kezelt betegek szignifikánsan jobb testmozgási időtartamúak voltak - 115 másodperccel a kiindulási ponttól kezdve a placebo csoport 91 másodpercével szemben - az angina kezdetének ideje és kevesebb angina támadás.

Az Erica kizárólag amlodipin ellen ranolazint és amlodipint értékelte. A rövid hatású nitrátok heti fogyasztása szignifikánsan alacsonyabb volt azoknál a betegeknél, akiknek ranolazint és amlodipint kaptak, szemben az amlodipinnel.

Merlin-Timi metabolikus hatékonyság a ranolazinnal kevesebb ischaemia esetén a nem ST magas szintű akut koszorúér-szindrómákban, összehasonlította a hosszú távú kezelést a hosszabb távú ranolazinnal a placebóval, a standard terápia mellett, a nem-ETEEVation ACS-ben szenvedő betegek akut és hosszú távú kezelésére. Noha a kardiovaszkuláris halál, a miokardiális infarktus vagy a súlyos visszatérő ischaemia nem bizonyult jobban a ronalazinnal, a visszatérő ischaemia egyedi alkotóelemeit szignifikánsan csökkentette a ranolazin - biztonságosnak bizonyult.

A ranolazin mechanizmusait illetően a csökkent diasztolés myofilament aktiváció a ranolazin egyik mechanizmusa, amelyet bebizonyítottak - ezt a műveletet terápiás szinten érik el, amelyet a 375-750 mg -nál meghatároztak, a CA {2+}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} mg. Ennek eredményeként a kardiomiociták kereszthíd-kinetikája enyhül, és ezáltal prodiatolikus diszfunkciót feltételez.

Egyes kutatók úgy vélik, hogy a csökkent diasztolés myofilament aktiváció nettó eredménye csökkenti az oxigénfogyasztást és a csökkent falfeszültséget, ezáltal javítva a mikrovaszkuláris véráramlást, azonban az antianginális és anti-ischaemiás mechanizmus szempontjából a spekulatív marad. Ezenkívül kimutatták, hogy a ranolazin gátolja az IKR-áramot, ami magyarázhatja annak elektrofiziológiai hatásait.

A ranolazin meghosszabbítja a QTC-intervallumot is, de lerövidíti a repolarizációt a -3 hosszú QT-szinkron típusban. Nem indokolt azonban, hogy szívritmuszavarokkal vagy a hemoglobin A1c -es betegek kezelésére szolgáló betegeket kezeljék cukorbetegek esetén. Megerősítették azt is, hogy nem elősegíti a hirtelen halált a hosszú QT-szindrómás betegekben. A ranolazint ma csak kibővített kiadású készítményében használják.