Dasatinib

Dasatinib
Részletek:
A dasatinib farmakodinamikailag gátolja a BCR-ABL-kináz és az SRC kináz aktivitását, valamint számos más szelektív onkogén kinázt, beleértve a C-Kit, az Efrin receptor kinázt (EPH) és a PDGFB receptorot. A dasatinib a BCR-ABL-kináz erős, szubonopoláris inhibitora, potenciával a 0. 6-0. 8 nm, ezáltal gátolva a rákos sejtek növekedését.
A szálláslekérdezés elküldése
Csevegj most
Letöltés
Leírás
Műszaki paraméterek
Miért válasszon minket

Cégünk
A Yanhai Industrial Parkban található társaság Kína legnagyobb gyógyszeripari ipari zónáiban 35 hektáros területet borít. Három termékszegmens-guaiacol-származéka, az epiklórhidrin-származékok és a jódkontrasztú Media-Haiizhou Pharm globálisan kínál termékeket és szolgáltatások portfólióját, beleértve az aktív gyógyszerészeti alapanyagokat (API), a közbenső termékeket, a finom vegyszereket és az egyedi gyártási szolgáltatásokat.

GMP szolgáltatás
A szakmai szerződéses gyártási projektcsoport és a többfunkciós műhelyek segítségével a társaság hosszú távú együttműködésben van a híres globális gyógyszeripari vállalkozásokkal, mind a GMP, mind a GMP feltételei szerint szerződéses szolgáltatást nyújt.

Igazolás
A Haizhou Pharm ISO9001/14001 és az OHSAS18001 jóváhagyott, és az ISO/OHSAS menedzsment filozófiája mélyreható a vállalat teljes folyamatába.

Szakmai szerződéses megoldások
A szakmai szerződéses gyártási projektcsoport és a többfunkciós műhelyek segítségével a társaság hosszú távú együttműködésben van a híres globális gyógyszeripari vállalkozásokkal, mind a GMP, mind a GMP feltételei szerint szerződéses szolgáltatást nyújt.

 

Kapcsolódó termék
 
Rosuvastatin Calcium

Rosuvastatin kalcium

API: Rosuvastatin kalcium CAS NO: 147098-20-2 Terápiás kategória: Cadiovaszkuláris gyógyszerek elérhetősége: Fejlesztés alatt

Afatinib

Afatinib

API: Afatinib CAS NO: 439081-18-2 Terápiás kategória: Rákellenes rendelkezésre állás: Fejlesztés alatt

Enzalutamide

Enzalutamid

API: Enzalutamid CAS NO: 915087-33-1 Terápiás kategória: Rákellenes elérhetőség: Fejlesztés alatt

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofen axetil

API: Pyrazinamide CAS NO: 98-96-4 Terápiás kategória: tuberkulózis specifikáció: USP legújabb DMF: TPA* Tanúsítás: GMP Elérhetőség: Kampány alapján

Canagliflozin

Canagliflozin

API: CANAgliflozin CAS NO: 842133-18-0 Terápiás kategória: Diabetes elérhetőség: Fejlesztés alatt

Ranolazine

Ranolazin

API: Ranolazine CAS NO: 95635-55-5 Terápiás kategória: antianginalis gyógyszerek elérhetősége: Fejlesztés alatt

Dasatinib

Dasatinib

API: Dasatinib CAS NO: 302962-49-8 Terápiás kategória: Rákellenes rendelkezésre állás: Fejlesztés alatt

 

Mi az a dasatinib?

 

 

A dasatinib farmakodinamikailag gátolja a BCR-ABL-kináz és az SRC kináz aktivitását, valamint számos más szelektív onkogén kinázt, beleértve a C-Kit, az Efrin receptor kinázt (EPH) és a PDGFB receptorot. A dasatinib a BCR-ABL-kináz erős, szubonopoláris inhibitora, potenciával a 0. 6-0. 8 nm, ezáltal gátolva a rákos sejtek növekedését.

 

Mire használják a dasatinibet?

 

A dasatinib, egy erős és sokoldalú gyógyszer, jelentős szerepet játszott az onkológia területén, különösen a leukémia specifikus típusainak kezelésében. A Bristol-Myers Squibb fejlesztette ki, és elsősorban a rákos sejtek növekedésében részt vevő specifikus fehérjékre irányul. A gyógyszert jóváhagyták krónikus mieloid leukémiában (CML) szenvedő betegek esetén, akiket vagy újonnan diagnosztizáltak, vagy nem reagáltak más kezelésekre. Ezenkívül a Philadelphia kromoszóma-pozitív akut limfoblasztikus leukémia (PH+ All) kezelésére használják. A kutatás továbbra is feltárja annak hatékonyságát más rosszindulatú daganatokban és más terápiákkal való potenciális kombinációval a kezelési eredmények javítása érdekében.

A dasatinib a tirozin -kináz inhibitorok (TKI) néven ismert gyógyszerek osztályába tartozik. Ezek az inhibitorok a BCR-ABL fehérjét célozzák meg, egy rendellenes enzimet, amely a legtöbb CML és PH+ ALL betegnél jelen van. Ez az enzim a Philadelphia kromoszómának nevezett genetikai rendellenességből származik. Általában az enzimek, mint például a BCR-ABL, szerepet játszanak a sejtfunkciókban, például a növekedésben és az osztásban. A rákos sejtekben azonban a BCR-ABL enzim túl aktív, ami ellenőrizetlen sejtproliferációt eredményez.

A dasatinib úgy működik, hogy blokkolja a BCR-ABL és más rokon tirozin-kinázok aktivitását, ezáltal gátolja a rákos sejtek növekedését és proliferációját. Ezeknek a rendellenes enzimeknek a megcélzásával a dasatinib lényegében megállítja a betegség progresszióját, és a rákos sejtek halálához vezethet. Ez a mechanizmus nemcsak a dasatinibet hatékonysá teszi a leukémia kezelésében, hanem célzott megközelítést is kínál, csökkentve a normál, egészséges sejtekre gyakorolt ​​hatást.

A dasatinib beadása viszonylag egyértelmű, de ehhez a hatékonyság biztosítása és a mellékhatások minimalizálása érdekében szükség van konkrét iránymutatásokra. A dasatinib tabletta formájában kapható, és általában naponta egyszer, akár reggel, akár este. Az adagolás a betegség stádiumától, a beteg általános egészségi állapotától és attól függően változhat, hogy mennyire tolerálják a gyógyszert. Alapvető fontosságú az előírt adag követése, és nem változtatni vagy abbahagyni a gyógyszert az egészségügyi szolgáltató konzultációja nélkül.

A dasatinib tablettákat vízzel egészen el kell nyelni, és élelmezéssel vagy anélkül lehet bevenni. Alapvető fontosságú azonban a grapefruit és a grapefruitlé elkerülése, mivel ezek beavatkozhatnak a gyógyszer felszívódásába, ami potenciálisan magasabb szinthez vezet a véráramban és megnövekedett mellékhatások kockázatát. A dasatinib esetében a hatás kezdete változhat. Egyes betegek néhány héten belül kezdhetnek javulást, míg mások számára ez több hónapig tarthat. A gyógyszer hatékonyságának értékeléséhez és szükség esetén beállítva a vérvizsgálatok és a klinikai értékelések rendszeres monitorozását és a klinikai értékeléseket.

Noha a dasatinib sokak számára életmentő gyógyszernek bizonyult, nem a mellékhatásai nélkül. A mellékhatások súlyossága és gyakorisága az egyénenként eltérhet, különféle tényezőktől függően, például az adagot, a kezelés időtartamát és a beteg általános egészségétől függően. A gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger, hasmenés, fejfájás, fáradtság és izomfájdalom. A súlyosabb mellékhatások magukban foglalhatják az alacsony vérsejtszámot, ami növeli a fertőzések, a vérzés és a vérszegénység kockázatát. Egyes betegek folyadék visszatartását is tapasztalhatják, amelyek duzzanatként jelentkezhetnek a kezekben, a lábakban vagy a szem körül, és súlyos esetekben folyadékfelhalmozódás a tüdő vagy a szív körül.

A dasatinib speciális ellenjavallatokkal rendelkezik. Nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akik allergiásak bármelyik komponensre. Ezenkívül a terhesség alatt történő felhasználásra nem ajánlott a születendő csecsemőnek való esetleges károsodás kockázata miatt. A gyermekkori életkorú nőknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a dasatinib szedése közben, és a gyógyszer abbahagyása után. A szoptatást a kezelés során szintén nem javasolják.

A gyógyszerkölcsönhatások kritikus szempont a dasatinib felírása és szedése során. Egyes gyógyszerek befolyásolhatják a dasatinib működését, vagy növelhetik a mellékhatások valószínűségét. Például a CYP3A4 enzimet befolyásoló gyógyszerek, például a ketokonazol, az itrakonazol és a ritonavir, növelhetik a vérben a dasatinib szintjét, növelve a káros hatások kockázatát. Ezzel szemben a CYP3A4 -et indukáló gyógyszerek, például a rifampin, a fenitoin és a St. John's Wort, csökkenthetik a dasatinib szintet, potenciálisan csökkentve annak hatékonyságát.

Más gyógyszerek, amelyek kölcsönhatásba léphetnek a dasatinibel, közé tartoznak az antacidok és a H2 blokkolók, például a ranitidin és a famotidin, amelyek csökkenthetik a dasatinib felszívódását, ha túl szorosan együtt veszik. Javasoljuk, hogy legalább két órával a dasatinib előtt vagy után vegyen be antacidokat. Ezenkívül óvatosan kell használni a QT intervallumot, amely meghosszabbítja a QT intervallumot, a szívritmus specifikus mérését, mivel maga a dasatinib meghosszabbíthatja a QT-intervallumot, növelve a súlyos szívbetegséggel kapcsolatos mellékhatások kockázatát.

 

A dasatinib gyógyszer adagolása
 

A kezelési céltól függően a dasatinib -t különböző adagokban fogják használni, konkrétan az alábbiak szerint:

A krónikus mieloid leukémia (CML) kezelésére:

 

Kezdeti adag:100 mgx 1 -es idő/ Ha nem érnek el hematológiai vagy citológiai választ, növelje az adagot napi egyszer 140 mg -ra. Az ajánlott kiindulási dózis a fellendülés, a mieloid gyorsulás vagy a limfoid CML vagy a PH+ minden napi 140 mg. Ha a hematológiai vagy citológiai válasz nem érhető el, akkor az adagot napi egyszer 180 mg -ra lehet növelni.

Dasatinib
Dasatinib

Akut limfoblasztikus leukémia pH+ (ALL) kezelésére:

 

Kezdeti adag:Napi egyszer 140 mg Ha a hematológiai vagy citológiai reakciót nem érik el, az adagot napi egyszer 180 mg -ra lehet növelni. /nap. Dózis beállítása, ha toxicitás következik be: Ha hematológiai toxicitás következik be, akkor ideiglenesen abbahagyja a dasatinibet, csökkentse a dózist vagy abbahagyja a gyógyszert.

PH+ CML-CP és PH+ összes gyermekének:

 

A dasatinibet naponta egyszer adják meg, mint film bevonatú táblagépként. Az adagot a gyermek testtömegének megváltozása alapján 3 havonta újra kell számolni. A tabletták nem ajánlottak a 10 kg -nál kevesebb, mint az orális szuszpenzióhoz szükséges gyermekek számára. Ehhez a közönséghez ajánlott dózisú gyermekek számára 10-20 kg: 40 mg/nap ajánlott adag gyermekek számára 20-30 kg: 60 mg/nap ajánlott adagot gyermekek számára 30-45 kg: 70 mg/nap ajánlott adag, legalább 45 k: 100 mg: 100 m} kg:

Dasatinib

 

Hogyan szedjem a dasatinibet?

Vegyük pontosan a dasatinibet az orvos által előírtak szerint. Kövesse a vényköteles címkén szereplő összes utasítást, és olvassa el az összes gyógyszeres útmutatót vagy utasítást. Orvosa időnként megváltoztathatja az adagot.

Lehet, hogy a dasatinibet élelmezéssel vagy anélkül. Szedje be a gyógyszert minden nap egyszerre.

Nyelje le az egész tablettát, és ne törje össze, nem rágja és ne törje el.

Ne vegyen be olyan táblagépet, amely véletlenül törött. A zúzott vagy törött tabletta gyógyszere veszélyes lehet, ha a szemébe, a szájába vagy az orrába, vagy a bőrére kerül. Ha ez előfordul, mossa le a bőrt szappannal és vízzel, vagy öblítse le a szemét vízzel. Viseljen gumi kesztyűt, miközben törött tablettát vagy kapszulát kezel. Kérdezze meg orvosát vagy gyógyszerészét, hogyan lehet biztonságosan ártalmatlanítani a törött tablettát. A terhes nőnek nem szabad kezelnie a törött tablettát.

A dasatinib csökkentheti a vérsejteket, amelyek segítenek a testnek a fertőzések elleni küzdelemben, és segíthetnek a vérben. A vérét gyakran kell megvizsgálni. A rákkezelései késleltethetők e tesztek eredményei alapján.

 

A potenciális dasatinib proteomprofilja affinitás-alapú
 

A protein -kinázok (PKS) fontos szerepet játszanak a rák kialakulásában és progressziójában a sejtek növekedésének, a túlélésnek, az inváziónak, a metasztázisnak és az angiogenezisnek a szabályozásában. A dasatinib (BMS -354825), egy kettős SRC/ABL -inhibitor, ígéretes terápiás szer, orális biohasznosulhatósággal. Az imatinib-rezisztens krónikus myelogén leukémia (CML) kezelésére használták. A legtöbb kináz inhibitor, beleértve a dasatinibet, gátolja a több celluláris célt, és nem rendelkezik finom celluláris specifitással.

 

A kináz kutatásának legutóbbi erőfeszítései tehát a nagy léptékű, proteomszintű kémiai profilozási módszerek kifejlesztésére összpontosítanak, amelyek képesek a kináz inhibitorok potenciális celluláris (be- és off) céljainak gyors azonosítására. A legtöbb meglévő megközelítés azonban továbbra is problematikus, és sok esetben nem kompatibilis az élő sejtes tanulmányokkal. Ebben a munkában sikeresen kifejlesztettünk egy sejt-áteresztőképességű kináz szondát (DA -2), amely képes a dasatinib potenciális sejtcéljai proteom szintű profilozására.

 

Ilyen módon fenntartottuk a rendkívül szabályozott, rekeszes kináz -drog kölcsönhatásokat. A különböző proteomikus beállításokból (élő sejtek, sejtlizátumok és immobilizált affinitási mátrix) eredmények összehasonlításával összehasonlítva azt találtuk, hogy a DA -2 képes volt szignifikánsan feltételezettebb kináz célokat azonosítani. Az ABL és az SRC családi tirozin-kinázok mellett számos korábban ismeretlen dasatinib célt azonosítottak, köztük számos szerin/treonin-kinázt (PCTK3, STK25, EIF -2 A, PIM -3, PKA C- és PKN2).

 

Ezeket a legördülő/immunoblot kísérletekkel, valamint a kináz gátlási vizsgálatokkal is validálták. További vizsgálatokra van szükség a dasatinib pontos relevanciájának és annak farmakológiai hatásainak jobb megértése érdekében az újonnan azonosított sejtcélokhoz viszonyítva. Az itt kifejlesztett megközelítésnek alkalmazhatónak kell lennie a meglévő reverzibilis gyógyszerek/kábítószer -jelöltek tanulmányozására.

 

Dasatinib kezelése

 

 

A dasatinib egy kettős ABL/SRC tirozin-kináz-inhibitor (TKI), amelyet prototípusos rövid hatású BCR-ABL-célzott TKI-ként terveztek, amely nagyobb hatékonyságú BCR-ABL-et gátolja az imatinib, a nilotinib, a boszutinib és a ponatinib, és bebizonyosodott, hogy potenciális immunmodulációs hatásokkal rendelkezik. A dasatinibet jóváhagyják a krónikus mieloid leukémia (CML) és a Philadelphia kromoszóma-pozitív akut limfoblasztikus leukémia rezisztens vagy intolerancia kezelésére a korábbi imatinib-kezelés és a CML első vonalbeli kezelésére krónikus fázisban.

 

 
Gyárunk

 

A Yanhai Industrial Parkban található társaság, amely Kína egyik legnagyobb gyógyszerészeti ipari övezete, 35 hektáros területet foglal magában. Három termékszegmensén - a guaiacol -származékok, az epiklórhidrin -származékok és a jód kontraszt közegek révén - a Haizhou Pharm globálisan kínál termékeket és szolgáltatásokat, ideértve az aktív gyógyszerészeti alapanyagokat (API), a közbenső termékeket, a finom vegyi anyagokat és a vámgyártási szolgáltatásokat.

null

 

 
GYIK
 

K: Mire használják a dasatinibet?

V: A dasatinibet egy bizonyos típusú krónikus myeloid leukémia (CML; a fehérvérsejtek rákjának egyfajta rákja) kezelésére használják első kezelésként, és olyan felnőtteknél, akik már nem részesülhetnek más leukémia gyógyszerekből, beleértve az imatinibet (Gleevec) vagy azokban, akik nem tudják ezeket a gyógyszereket szedni a mellékhatások miatt.

K: A dasatinib vérhígító?

V: A dasatinib csökkentheti a vérsejteket, amelyek segítenek a testnek a fertőzések elleni küzdelemben és a vér véralvásában. Könnyebben kaphat fertőzést vagy vérzést.

K: Meddig tudsz szedni a dasatinibet?

V: A dasatinibet mindaddig, amíg működik, és a mellékhatások nem túl rosszak.

K: Mi a várható élettartama valaki a dasatiniben?

V: A 10- év teljes túlélése, az átalakulás-mentes túlélés, az eseménymentes túlélés és a kudarc-mentes túlélési arány 89%, 95%, 86%és 65%volt. Az egyváltozós elemzés azt mutatta, hogy a teljes MR elérése az általános túlélés javításához kapcsolódott.

K: Milyen ételeket kell elkerülnie a dasatinib szedésekor?

V: Dasatinib étel
Ne fogyasztson grapefruit vagy grapefruitlevet a dasatinib kezelése során.

K: Meg tudja állítani a dasatinib szedését?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 hónap, 15, és a nilotinib abbahagyásának megkísérlése hasonló megfigyeléseket eredményezett.

K: A dasatinib befolyásolja -e a bőrt?

V: A dasatinib anekdotikus dermatológiai mellékhatásai közé tartozik a perifollicularis hiperkeratotikus kitörések, a pattanás kiütés, a hajdepigmentáció, a vitiligo-szerű léziók és a panniculitis. Megbecsülték a dasatinibhez kapcsolódó kiütések 23,3% -os előfordulását. A legtöbb kiütést enyheként osztályozták, csak 1,1% -a volt magas fokú.

K: Milyen előnyei vannak a dasatinib szedésének?

V: A dasatinib a dasatinibet tartalmazza, amely a kináz inhibitorok osztályához tartozik. Úgy működik, hogy gátolja a rákos sejtek szorzását okozó rendellenes fehérjék hatását. Ez segít megállítani a rákos sejtek rendellenes növekedését, és ezáltal csökkenti a test más részeire történő további terjedést.

K: Mikor van a legjobb idő a dasatinib szedésére?

V: A dasatinib tablettaként érkezik, amelyet szájon át kell venni. Általában naponta egyszer, ételekkel vagy anélkül veszik be. Vedd el a dasatinibet minden nap ugyanabban az időben.

K: Mennyi a dasatinib kezelés időtartama?

V: A dasatinib medián időtartama a CML-AP-ben szenvedő betegek esetében 15 hónap (QD) vagy 13 hónap (BID) volt a 5- év kivágásánál. 7 éves korban a dasatinib napi adagja hasonló volt a hematológiai kritériumok, a klonális evolúció vagy a CML-AP előzetes diagnosztizálásának alapján beiratkozott betegek esetében.

K: A dasatinib biztonságos?

V: A dasatinib olyan állapotot okozhat, amely befolyásolja a szívritmust (QT meghosszabbodást). A QT meghosszabbodása ritkán okozhat súlyos (ritkán halálos) gyors/szabálytalan szívverést és egyéb tüneteket (például súlyos szédülés, ájulás), amelyek azonnal orvosi ellátást igényelnek.

K: A dasatinib magas vérnyomást okozhat -e?

V: (2011.10.11.) Az FDA figyelmezteti a nyilvánosságot, hogy a sprycel leukémia gyógyszer (dasatinib) növelheti egy ritka, de súlyos állapot kockázatát, amelyben a tüdő artériáiban rendellenesen magas a vérnyomás (pulmonáris artériás hipertónia [PAH]).

K: Szüksége van -e ételt a dasatinib -vel?

V: Vedd ezt a gyógyszert szájon át egy pohár vízzel. Kövesse a vényköteles címke útmutatásait. Elvitte ételekkel vagy anélkül.

K: Meddig szed a dasatinib?

V: Meddig szedi? A sprycelt hosszú távú kezelésként alkalmazzák, és a klinikai vizsgálatok során öt évig végződnek. Általában mindaddig folytatja, amíg: a tesztek azt mutatják, hogy jól működik.

K: Milyen óvintézkedések vannak a dasatinibre?

V: A Sprycel a következő figyelmeztetésekkel és óvintézkedésekkel társul: mieloszuppresszió, vérzéssel kapcsolatos események, folyadék visszatartása, kardiovaszkuláris toxicitás, pulmonális artériás hipertónia, QT meghosszabbítás, súlyos dermatológiai reakciók, tumor lízis szindróma, embrio-petalis toxicitás és hepatotoxicitás.

K: Mi a dasatinib funkciója?

V: Leírás. A dasatinibet a Philadelphia kromoszóma pozitív krónikus myeloid leukémia (PH+ CML) kezelésére használják felnőttek és gyermekek esetén. A pH+ CML és a Philadelphia kromoszóma pozitív akut limfoblasztikus leukémia (PH+ All) kezelésére is felnőtteknél más gyógyszerek (pl. Imatinib) után, vagy a kezelések nem működtek jól.

K: Mennyi ideig tart a dasatinib működése?

V: A Sprycel röviddel azután kezd működni, hogy elkezdi szedni. A teste 1-2 hónapon belül elkezdi reagálni a gyógyszerre. Néhány embernek, aki a SPRYCEL -t vette, teljes választ kapott (két csontvelő -tesztben a rákos sejtek jele). Ezt az eredményt kb. 3 hónapos kezelés után, vizsgálatokban figyelték meg.

K: Mi a biztonsági óvintézkedés a dasatinib számára?

V: Kezelje a dasatinibet óvatosan. Csakúgy, mint amikor a kemoterápiát a vénába adják, ez a gyógyszer mérgező lehet, és a gyógyszer másoknak való kitettségét korlátozni kell. Tárolja a dasatinibet szobahőmérsékleten (68 fok --77 f fokozat) száraz helyen a fénytől távol. Tartsa a dasatinibet a gyermekek és a háziállatok számára.

K: Mikor kell szednem a dasatinibet?

V: A dasatinib étkezéssel vagy anélkül is elvihető, és reggel vagy este következetesen el kell venni. A dasatinibet nem szabad grapefruit vagy grapefruitléval szedni.

K: Mi a dasatinib kimosási periódusa?

V: Engedje meg kb. 1 héttel az inhibitor leállítását, mielőtt a dasatinib dózis megnövekedett. A májkárosodás adagolásával: A dasatinibet nem vizsgálták a májkárosodásban a megadott adagolási tartományon belül.

 

Népszerű tags: Dasatinib, Kína Dasatinib gyártók, beszállítók, gyár, API Data Analytics Data Blockchain, API adatelemzési adatok e-kereskedelmi alkalmazás, API adatelemzési adatok piaci lehetősége, API adatanalitikai piac, API -adatok feltörekvő piac, API-adatok nonprofit alkalmazás

A szálláslekérdezés elküldése