Az empagliflozin egy aktív gyógyszerészeti összetevő, amely szelektív nátrium{0}}glükóz kotranszporter 2 (SGLT2) inhibitorként működik. Gátolja a glükóz reabszorpcióját a vese proximális tubulusaiban, növelve a vizelettel történő glükóz kiválasztását, hogy csökkentse a vércukorszintet 2-es típusú diabetes mellitusban diagnosztizált felnőtt betegeknél. A gyártás több-lépéses szerves szintézist alkalmaz, amely validált királis intermedierekből indul ki, majd kristályosítással tisztítják a szigorú tisztasági küszöbértékek elérése érdekében. A kész hatóanyag fehér vagy törtfehér kristályos por formájában létezik, amely vízben mérsékelten és etanolban oldódik.
Termékinformáció
|
Paraméter |
Műszaki előírás |
|
IUPAC név |
(1S)-1,5-anhidro-1-[4-klór-3-[[4-[((3S)-tetrahidrofurán-3-il)oxi]fenil]metil]fenil]-D-glucit |
|
CAS regisztrációs szám |
864070-44-0 |
|
Grade Standard |
Kereskedelmi minőségű / USP/EP-kompatibilis |
|
Megjelenés |
Fehér vagy tört{0}}fehér por |
|
Olvadáspont |
148 fok és 152 fok között |
|
Királis tisztaság |
HPLC szerint 99,5 % vagy annál kisebb |
|
Szárítási veszteség |
0,5 % vagy annál kisebb |
Minőség és specifikáció
Vizsgálat (vízmentes alapon számítva):$98.0\\% \\text{ to } 102.0\\%$ nagy-teljesítményű folyadékkromatográfiával meghatározva.
Királis tisztaság:Az enantiomer felesleg királis oszlopkromatográfiával igazolva a nem kívánt sztereoizomerek korlátozása érdekében.
Maradék oldószerek:A 3. osztályú oldószerek (pl. etanol, etil-acetát) esetében szigorúan az ICH Q3C határértékek alatt ellenőrzött, headspace gázkromatográfiával.
Nehézfémek:Az összes nehézfém mennyisége 10 ppm alatt van induktív csatolású plazma tömegspektrometriával.
Mikrobális határértékek:Összes aerob mikrobiális szám és teljes élesztő/penészszám monitorozott gyógyszerkönyvi mikrobiális számlálási tesztekenként.
Szennyeződési profil:Egyedi ismert szennyeződések ellenőrzése: $\\le 0,10\\%$; az összes szennyeződés legfeljebb 0,5 %.
Gyártás és szállítás
Létesítményi szabványok:A jelenlegi helyes gyártási gyakorlat (cGMP) szerint működő dedikált, elkülönített reakciókészletekben szintetizálva.
Tételkapacitás:Kereskedelmi léptékű gyártási tételek 100 kg-tól 500 kg-ig sorozatonként.
Folyamatvezérlés:A folyamat közbeni vezérlők figyelik a reakció befejeződését, a hőmérséklet-gradienseket, a centrifugálási paramétereket és a vákuumszárítási sebességet.
Nyomon követhetőség:Teljes nyersanyagtétel-követés az ellenőrzött vegyi kiindulási anyagoktól a végső csomagolásig.
Ellátási stabilitás:Folyamatos több-kampányütemezés, amelynek célja az állandó készletszint fenntartása és az ütemezett éves mennyiségi igények kielégítése.
Dokumentáció
A Drug Master File (DMF) hivatkozásként elérhető a felhatalmazott szabályozó hatóságok számára.
Elemzési tanúsítvány (CoA) minden egyes gyártási tételhez.
Teljes szennyeződési profil jelentések, maradék oldószer validálási adatok és stabilitási vizsgálati összefoglalók.
Írásbeli biztosítékok, amelyek megerősítik a genotoxikus szennyeződések (GTI) hiányát, a TSE/BSE megfelelőséget és a melamin-{0}mentes állapotot.
Csomagolás
Elsődleges csomagolás:Kettős-rétegű orvosi-minőségű alacsony
Másodlagos csomagolás:Merev szálas hordók vagy rozsdamentes acél tartályok, amelyek fizikai védelmet és fényzáró tulajdonságokat biztosítanak.
Nedvszívó integráció:Élelmiszer-minőségű szilikagél csomagok, amelyeket az elsődleges és a másodlagos csomagolórétegek közé helyeznek a maradék nedvesség szabályozására.
Címkézés:A dob külső címkéi a termék nómenklatúráját, a CAS-számot, a tételszámot, a nettó tömeget, a bruttó tömeget, a gyártás dátumát, az újratesztelés dátumát és a tárolási utasításokat tartalmazzák.
Gyógyszerészeti alkalmazás
A 2-es típusú diabetes mellitus kezelése:Diéta és testmozgás kiegészítéseként használják felnőtt betegek glikémiás kontrolljának javítására.
Szív- és érrendszeri kockázat csökkentése:Olyan készítményekbe építik be, amelyek célja a szív- és érrendszeri halálozás kockázatának csökkentése 2-es típusú cukorbetegséggel és megállapított szív- és érrendszeri betegséggel diagnosztizált betegeknél.
Szívelégtelenség kezelése:A szívelégtelenségben szenvedő felnőtt betegek kardiovaszkuláris halálozásának és kórházi kezelésének kockázatának csökkentésére felírt gyógyszerek hatóanyagaként szolgál.
Kombinált terápiás készítmények:Metformin-hidrokloriddal vagy linagliptinnel keverve fix{0}}dózisú kombinált tablettákat állítanak elő a több-útvonalas glikémiás szabályozáshoz.
Vesevédelmi indikációk:A diabéteszes vesebetegség progressziójának lassítására és a tartós eGFR-csökkenés csökkentésére kialakított adagolási formákban használható.
GYIK
K: Mi a szabványos tételméret a kereskedelmi megrendelésekhez?
V: A szabványos kereskedelmi gyártási sorozatok 100 kg-tól 500 kg-ig terjedő méretű tételeket állítanak elő, és formális megállapodás alapján egyedi tételméretek állnak rendelkezésre.
K: Hozzáférhető-e a kábítószer-főfájl a szabályozási felülvizsgálathoz?
V: Igen, egy átfogó gyógyszertörzsfájlt tartanak fenn, és megfelelő titoktartási szabályok mellett rendelkezésre állnak a benyújtás támogatásához.
K: Milyen tárolási feltételek szükségesek a stabilitás fenntartásához?
V: Tárolja szorosan lezárt, nedvességtől és fénytől védett tárolóedényben, szabályozott szobahőmérsékleten, 15 és 30 fok között.
K: Hogyan szabályozzák a királis tisztaságot és a sztereoizomereket a szintézis során?
V: A királis tisztaságot sztereoszelektív redukciós lépésekkel tartják fenn, és királis HPLC analízissel igazolják minden izolált tételen.
K: Mi a szokásos újratesztelési időszak erre a hatóanyagra?
V: A megállapított újratesztelési időszak a gyártás időpontjától számított 24 hónap, ha bontatlan, eredeti csomagolásban, az ajánlott körülmények között tárolják.
Népszerű tags: empagliflozin, Kína empagliflozin gyártók, beszállítók, gyár, API a készletgazdálkodáshoz, API a gyártáshoz, API a projektmenedzsmenthez, API méretezhetőség, pihenő API, szappan API
