Meghatározás
Az aktív gyógyszerészeti összetevők (API), más néven aktív gyógyszerészeti összetevők, a gyógyszerek előállításához használt anyagok vagy keverékek bármilyen anyagára vagy keverékére utalnak, amelyek farmakológiai aktivitással vagy más közvetlen hatással vannak a betegségek diagnosztizálására, kezelésre, tünetekkel való megkönnyebbülésre, kezelésére vagy megelőzésére, vagy befolyásolhatják a test funkcióját vagy szerkezetét.
Forrás
1. Természetes gyógyszerekből származik.A természetes gyógyszerek a gyógyszerek fontos elemei. Például az artemisinin, a hagyományos kínai orvoslásból izolált maláriaellenes hatóanyagok, Artemisia annua.
2. Használjon meglévő gyógyszereket prekurzorként.
1) Fedezze fel az aktív gyógyszerészeti összetevőket a gyógyszer mellékhatásaiból. Például: A fenotiazin antipszichotikus klórpromazint és analógjait a szerkezetileg hasonló antihisztamin prometazin nyugtató mellékhatásaiból fejlesztették ki.
2) A kábítószer -metabolizmus kutatása révén nyert. Például: Az imipramin és az amitriptilin, a dezipramin és a desitriptilin metabolitjai erősebb antidepresszáns hatásokkal rendelkeznek, mint az eredeti gyógyszerek; Az Oxazepam a diazepam aktív metabolitja.
3) Használjon prekurzorokként a meglévő áttörési gyógyszereket. Például: A lansoprazol és más prazolok kutatása az omeprazolon alapul, amely aktívabb, mint az omeprazol.
3. Farmakológiai modellek alkalmazásával történő szűréssel nyertük.A kombinatorikus kémián keresztül számos különféle szerkezetű kémiai könyvtárat építenek a keverék elválasztása nélkül. A nagy áteresztőképességű szűrés révén az összetevőknek gyógyszer aktivitása van, majd elválasztva, és meghatározzák az aktív vegyület szerkezetét.
4. A fiziológiai és kóros mechanizmusokon alapuló tervezés alapján nyert.
Például: A Fluorouracil-ről szóló kutatás a DNS-ből vagy RNS-ből szintetizált nukleotidot használja ólomvegyületként, és helyettesíti a hidrogént az 5. helyen fluorokkal, így a szervezet normál metabolitjainak metabolikus antagonistájává válik, és tumorellenes gyógyszerként használják1.
Kutatási módszerek és technikák
1 királis gyógyszer és királis farmakológia
2 kombinatorikus kémia
3 kombinatorikus biokatalízis
4 nagy teljesítményű szűrés
5 kemoinformatika
6 Bioinformatika
7 sejt- és molekuláris biológia
8 Strukturális Biológia
9 molekuláris klónozás
10 Fehérjeképítés
11 géntechnika
12 emberi genom
13 transzgenikus technológia
14 DNS -chips
15 anti-nukleotidok
16 apoptózis
17 molekuláris szimuláció
18 számítógépes segítségnyújtás
19 ésszerű drogtervezés
20 virtuális gyógyszer szűrés1