Leírás

Műszaki paraméterek

Az Ensitrelvir fumársav egy nem{0}}kovalens, nem-peptid alapú orális 3CL proteáz inhibitor, amelyet vírusellenes gyógyszerkészítményekhez fejlesztettek ki. A molekula több-gyűrűs heterociklusos szerkezettel rendelkezik, amely indazolt, 1,2,4-triazolt és 1,3,5-triazinon magokat tartalmaz, amelyeket konvergens kapcsolási útvonalon szintetizálnak. A hatóanyag szelektíven kötődik a vírus fő proteázához, hogy megállítsa a replikációt. A gyártási paraméterek a sztereokémiai szabályozásra és a szennyeződések eltávolítására összpontosítanak, hogy megfeleljenek a klinikai vizsgálatokra és a kereskedelmi méretezésre vonatkozó jelenlegi helyes gyártási gyakorlat szabványainak.

Műszaki előírások

Paraméter	Specifikáció	Vizsgálati módszer
Vizsgálat (tisztaság)	99,0% vagy nagyobb (vízmentes alapon)	Nagy{0}}teljesítményű folyadékkromatográfia
Egyedi szennyeződés	0,10% vagy annál kisebb	Gradiens HPLC dióda{0}}tömbérzékeléssel
Összes szennyeződés	0,50% vagy annál kisebb	HPLC
Víztartalom	1,0% vagy annál kisebb	Kulonometrikus titrálás
Maradék gyújtáson	0,1% vagy annál kisebb	Gravimetriás elemzés
Nehézfémek	10 ppm vagy annál kisebb	Induktív csatolású plazma tömegspektrometria
Maradék oldószerek	Megfelel az ICH Q3C határértékeinek	Headspace gázkromatográfia
Megjelenés	Fehér vagy csaknem{0}}fehér kristályos por	Szemrevételezés
Oldhatóság	DMSO-ban oldódik; poláris szerves oldószerekben kevéssé oldódik	USP/EP monográfia

Gyártási és ellátási paraméterek

Szintetikus útvonal:Konvergens több{0}}lépéses szintézis optimalizált kapcsolási lépésekkel indazol és triazol intermedierekhez nehézfém-katalizátorok nélkül.

Kristályosodás:Szabályozott hűtési paraméterek, amelyek egyenletes szemcseméret-eloszlást (D90 < 50 µm) biztosítanak túlzott őrlés nélkül.

Tisztatéri környezet:A kristályosítást, izolálást és szárítást ISO 8. osztályú feltételek mellett, automata zárt rendszerű szűréssel{1}} végezték.

Batch képességek:Kísérleti skála tételenként 10 kg-tól 50 kg-ig, méretezés a 300 kg-ot meghaladó kereskedelmi hitelesítési tételekre, dokumentált konzisztenciával.

Ellátási stabilitás:Rutinszerű készletkarbantartás 100 g-tól 1 kg-ig terjedő mintakérésekhez, ütemezett több-tonnás éves szállítási megállapodások mellett.

Szabályozási Dokumentáció

Gyógyszer főfájl:Átfogó ICH CTD formátumú dokumentáció áll rendelkezésre a hatósági bejelentés támogatásához.

Analitikai adatok:Elemzési bizonyítvány, HPLC kromatogramok, tömegspektrometria, protonmagmágneses rezonancia és elemanalízis minden tételhez mellékelve.

Megfelelőségi jelentések:TSE/BSE{0}}mentes nyilatkozatok, maradék oldószer vizsgálati jelentések, genotoxikus szennyeződési kockázatértékelések és elemi szennyeződési profilok ICH Q3D szerint.

Stabilitási adatok:Gyorsított (40 fok / 75% relatív páratartalom) és hosszú -távú (25 fok / 60% relatív páratartalom) tesztelési jelentések, amelyek megerősítik a szilárdtest{5}}stabilitást.

Csomagolás és tárolás

01/

Elsődleges csomagolás:Kettős-rétegű, orvosi-minőségű, alacsony

02/

Másodlagos csomagolás:Merev szálas hordók vagy hamisítatlan-alumínium-laminált dobozok, amelyek mechanikai védelmet nyújtanak az áruszállítás során.

03/

Nyomon követhetőségi címkézés:A külső csomagolás a nómenklatúrát, a CAS-számot, a tételszámot, a nettó tömeget, a bruttó tömeget, a gyártási dátumot, az újra{0}}vizsgálat dátumát és a tárolási utasításokat tartalmazza.

04/

Tárolási feltételek:Tárolja száraz, sötét helyen 2 és 8 fok között.

Gyógyszerészeti alkalmazások

Orális vírusellenes készítmények:Elsődleges hatóanyagként szolgál a 3CL proteáz aktivitást célzó vírusellenes tabletták elkészítéséhez. A precíz részecskeméretezés biztosítja a tartalom nagy egyenletességét a közvetlen kompressziós és nedves granulálási folyamatokban, támogatva a kiszámítható kioldódási kinetikát és a biológiai hozzáférhetőséget.

Analitikai referenciaszabvány:Minőségellenőrző laboratóriumok használják validált HPLC vizsgálati módszerek és rendszeralkalmassági vizsgálatok megállapítására. A nagy kémiai tisztaság minimálisra csökkenti az alapinterferenciát a bomlástermékek pontos mennyiségi meghatározásához.

Szennyeződésprofilozás:Összehasonlító anyagként alkalmazzák a stabilitási kamrák stressz--tesztjéhez és a lebomlási útvonalak értékeléséhez különböző hő- és páratartalom mellett.

Folyamatfejlesztés:Kísérleti üzemi környezetekben telepítve a későbbi feldolgozási paraméterek, a por folyóképességének és a segédanyag-kompatibilitásnak az optimalizálására. Az optimalizált kristálymorfológia csökkenti a porkezelés során a statikus felhalmozódást.

GYIK

K: Mi a hitelesített tisztasági szint a kereskedelmi rendeléseknél?

V: A standard kereskedelmi minőség 99,0%-nál nagyobb vagy egyenlő HPLC-tisztaságot tart fenn, az egyes ismert szennyeződések pedig 0,10% alatt vannak.

K: Milyen dokumentáció támogatja a hatósági gyógyszeralkalmazásokat?

V: A teljes CTD-formátumú Drug Master File, beleértve a szintetikus útvonalakat, a szennyeződési profilokat, az analitikai hitelesítési jelentéseket és a stabilitási adatokat, elérhető a titoktartási megállapodások értelmében.

K: Mik az ajánlott tárolási feltételek?

V: Fénytől és nedvességtől védett, légmentesen záródó, nitrogénnel{0}}öblített tartályokban, 2 és 8 fok közötti hőmérsékleten tárolandó.

K: Tartalmaznak-e analitikai referenciaadatokat a kezdeti mintaszállítások?

V: Minden mintaszállítmány tartalmaz egy köteg{0}}specifikus elemzési tanúsítványt, valamint a teljes NMR-, HPLC- és IR-spektrum-ellenőrzési rekordokat.

K: Mi a szabványos átfutási idő a kötegelt szállításoknál?

V: A mintamennyiségek kiszállítása 3-5 munkanapon belül történik, míg a kereskedelmi mennyiségi rendelések a szállítási szerződésekben meghatározott ütemezett gyártási átfutási időket követik.

Népszerű tags: ensitrelvir fumársav, Kína ensitrelvir fumársav gyártók, beszállítók, gyár, API az e kereskedelemért, Metokarbamol, Kálium -guaiacol -szulfonát